اطلاعات داروی ایتراازول Itraconazole
موارد مصرف:
ایتراازول یک تریازول ضد قارچ می باشد که به صورت خوراکی جهت درمان کاندیدیاز اروفارنژیال وولووواژینال و pityriasis versicolor ، درماتوفیت پاسخ نداده به درمان موضعی، آنکومایکوزیس و عفونت های سیستمیک مثل آسپرژیلوس، بلاستومایکوزیس، کریپتوکوکسوزیس، کوکسیدیومایکوزیس، کاندیدیازیس، کروموبلاستومایکوزیس، هیستوپلاسموزیس کاربرد دارد. همچنین به عنوان پروفیلاکسی عفونت های قارچی در بیماران دچار نقص ایمنی به کار می رود. در انگلستان از فرم مایع خوراکی ایتراازول جهت درمان کاندیدیاز دهانی و مروی با دوز 200 میلی گرم روزانه به مدت یک هفته مصرف می شود که می توان آن را در یک دوز منفرد و یا ترجیحاً در 2 دوز تقسیم شده تجویز نمود. قبل از بلع مایع، می بایست به مدت 20 ثانیه در دهان نگهداری شود. در صورت عدم پاسخ درمانی بعد از یک هفته می توان درمان را برای یک هفته دیگر ادامه داد. در ایالات متحده آمریکا روش مشابهی در مورد کاندیدیاز دهانی به کار می رود ولی در مورد کاندیدیاز مروی رژیم جایگزین 100 میلی گرم روزانه به مدت حداقل 3 هفته ترجیح داده می شود اگرچه در صورت وم می توان دوز را به 200 میلی گرم افزایش داد.
در مورد بیماران مبتلا به عفونت مقاوم به فلوازول دوز تجویزی در انگلستان 100 تا 200 میلی گرم دو بار در روز تجویز نمود. در ایالات متحده آمریکا دوز پیشنهاد شده 100 میلی گرم 2 بار در روز می باشد. ایتراازول به فرم مایع خوراکی در انگلستان جهت پروفیلاکسی عفونت های قارچی در افراد مستعد که دچار ضعف ایمنی هستند با دوز روزانه mg/kg 5 در دو دوز تقسیم شده تجویز می گردد.
مکانیسم اثر:
-عامل ضد قارچی تریازول؛ مهار سنتز وابسته به سیتوکروم P450 ارگوسترول، که به نوبه خود موجب مهار تشکیل غشاء سلولی می گردد.
فارماکوکینتیک:
ایترازول از مسیر گوارشی بعد از تجویز خوراکی جذب می شود چه به صورت کپسول حاوی دراژه ایتراازول مصرف شود و چه به صورت مایع خوراکی با فرمول hydroxypropyl-B-cyclodextrin . میزان جذب از فرمول کپسولی در محیط اسیدی معده افزایش می یابد و هنگام مصرف دارو با غذا حداکثر است ولی میزان جذب از فرمول مایع خوراکی به محیط اسیدی بستگی ندارد و حداکثر جذب در حالت ناشتا وجود دارد. اوج غلظت پلاسمایی بین 5/1 تا 5 ساعت بعد از دوز تجویزی به هر فرم ایجاد می شود و متعاقب تجویز روزانه حالت پایدار طی 15 روز به وجود می آید. متعاقب تجویز روزانه mg200، اوج غلظت پلاسمایی در حالت پایدار حدود 2 میکروگرم در میلی لیتر می باشد.با دوزهای 100 تا 400 mg میزان زیست دستیابی افزایش می یابد به طوری که مطرح کننده متابولیسم اشباع پذیر دارو است. ایتراازول به شدت به پروتئین متصل می شود و تنها 2/0 % به صورت داروی آزاد در گردش می باشد و به صورت وسیع توزیع می گردد ولی تنها مقادیر کمی از آن به درون مایع مغزی نخاعی توزیع می گردد. غلظت های درمانی ایتراازول در پوست و غشاهای موی به صورت 1 تا 4 هفته بعد از توقف مصرف دارو باقی می ماند. مقادیر کمی از آن در شیر مادر توزیع می شوند. ایتراازول عمدتاً در کبد توسط سیتوکروم p-450 و ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه می شود. متابولیت عمده آن یعنی هیدروکسی ایتراازول دارای فعالیت ضد قارچی می باشد که از این نظر با ایتراازول قابل مقایسه می باشد. ایتراازول همچنین به فرم متابولیت های غیر فعال در صفرا و ادرار دفع می شوند. 3 تا 18% آن به صورت داروی تغییر نکرده در مدفوع خارج می گردد. ایتراازول از طریق دیالیز برداشت نمی گردد. نیمه عمر حذف آن متعاقب دوز منفرد 100 میلی گرمی حدود 20 ساعت می باشد و در موارد تجویز ادامه یافته نیمه عمر 30 تا 40 ساعت می باشد.
درباره این سایت